Антиэстрогенные препараты

Эстроген-блокаторы являются химическими соединениями, которые блокируют действия эстрогена. Антиэстрогенные препараты применяются при лечении различных заболеваний. Они широко используются для терапии онкологических процессов молочной железы с целью замедления роста опухоли или предотвращения рецидивов. Как и в случае с другими лекарствами, которые взаимодействуют с гормонами в организме, эти препараты следует применять под наблюдением врача.

Польза и вред эстрогена

Эстроген, или стероидный гормон, синтезируется в основном яичниками. Он влияет на ряд процессов организма. Женщины детородного возраста имеют самый высокий уровень этого естественного гормона. Чрезмерный объем, однако, может вызвать синдром, известный как гиперэстрогения. Это заболевание может привести к онкологическим процессам в груди и раку эндометрия. Антиэстрогенные препараты и блокаторы эстрогена или ингибиторы ароматазы могут это все поправить. Такие препараты, однако, имеют положительное и отрицательное воздействие на женщин и мужчин.

Виды эстроген-блокаторов, их использование

Есть целый ряд различных видов эстроген-блокаторов. Ингибиторы ароматазы фактически блокируют выработку эстрогена. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, такие как “Тамоксифен”, “Кломифен”, предназначены для блокирования эстрогеновых рецепторов, и ведут себя по-разному для разных видов ткани. Антиэстрогены также блокируют рецепторы эстрогенов.

Антиэстрогены предотвращают преобразование тестостерона в эстрадиол, а эстрогенные гормоны перестают действовать или блокируются.

В лечении раковых заболеваний эти препараты используются для замедления развития опухоли. В этом случае селективные модуляторы рецепторов эстрогена могут быть нацелены на специфические рецепторы эстрогенов. Блокаторы, включая “Кломифен”, также иногда используется в лечении бесплодия, они могут помочь некоторым женщинам, которым трудно забеременеть. Эти препараты также используются некоторыми клиницистами при лечении детей, у которых замедлено половое созревание, пока они не станут достаточно взрослыми.

Среди культуристов принято применять эстроген-блокаторы из-за эстрогенного эффекта высоких уровней тестостерона в организме. Тестостерон является предшественником эстрогенов, ингибиторы ароматазы могут быть использованы, чтобы остановить формирование мышечной массы избытком эстрогена, сохраняя низкий уровень в организме. Эта практика привлекла многих, особенно когда антиэстрогенные препараты используются главным образом в косметических целях. В этом случае люди используют таблетки и пищевые добавки без медицинского наблюдения.

Побочные действия

Имеются побочные эффекты антиэстрогенных препаратов. Они могут вызывать головокружение, головные боли, потливость, приливы и растерянность. Только эндокринолог может определить для пациента соответствующую дозировку в зависимости от ситуации, и приемлемый порог побочных эффектов. Эндокринолог может также назначить регулярные пробы крови на содержание гормонов при оценке общего состояния здоровья пациента, чтобы подтвердить, что применение антиэстрогенов является безопасным и функциональным для пациента.

Лечение мужчин

С возрастом у мужчины уровень тестостерона падает. Однако если тестостерон быстро или значительно уменьшается, то это может привести к развитию гипогонадизма. Данное состояние, характеризующееся неспособностью организма вырабатывать этот важный гормон, может вызвать множество симптомов, включая:

• потерю либидо;
• снижение продукции и качества спермы;
• эректильную дисфункцию;
• усталость.

Если говорят об эстрогене, то в первую очередь думают, что это женский гормон, но присутствие его гарантирует, что мужской организм функционирует должным образом. Существует три типа эстрогенов: эстриол, эстрон и эстрадиол. Эстрадиол — это основной вид активных эстрогенов у мужчин. Он играет жизненно важную роль в поддержании функции мужских суставов и мозговой ткани. Антиэстрогенные препараты также позволяет правильно развиваться сперматозоидам.

Гормональный дисбаланс — повышение уровня эстрогенов и снижение тестостерона — создает проблемы. Слишком много эстрогена в мужском организме может привести к:

• гинекомастии (избыточного развития ткани молочной железы);
• сердечно-сосудистым проблемам;
• повышенному риску инсульта;
• увеличению веса;
• проблемам с простатой.

Можно предпринять ряд шагов, чтобы восстановить равновесие в уровне эстрогена. Например, если ваш избыток эстрогена связан с низким уровнем тестостерона, то может пригодиться заместительная терапия тестостероном как блокатора эстрогена.

Фармацевтические эстроген-блокаторы

Некоторые фармацевтические продукты могут произвести эстроген-блокирующий эффект у мужчин. Как правило, чаще всего они предназначены для использования женщинами, но набирают популярность среди мужчин, особенно тех, кто желает иметь детей. Добавки с тестостероном могут привести к бесплодию. Но эстроген-блокаторы, такие как “Кломид”, могут восстановить гормональный баланс без ущерба для фертильности.

Некоторые препараты, известные как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, обычно продаются как препараты для терапии рака молочной железы. Но они также могут быть использованы для блокирования эстрогена у мужчин. Эти препараты используются для различных условий, связанных с низким уровнем тестостерона, в том числе:

• бесплодие;
• низкое количество сперматозоидов;
• гинекомастия;
• остеопороз.

Эти лекарства должны быть использованы выборочно, в зависимости от состояния больного. Используются такие антиэстрогенные препараты. В аптеке можно приобрести:

Действие на костную ткань

По данным клиницистов, длительное воздействие эстрогенных препаратов может вызвать рак эндометрия у женщин. “Ралоксифен” — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов — может предотвратить развитие рака, избирательно блокирует усвоение эстрогена. Этот препарат, однако, способен также ингибировать положительные эффекты эстрогенов на плотность костей. Новый препарат — “Лазофоксифен” — может исправить эту проблему. Он препятствует потере костной плотности у женщин в постменопаузе и уменьшает ломкость костной ткани. Использование этого препарата в целом безопасно, но может увеличить сгущение крови.

Лекарственное взаимодействие

Эстроген-блокатор “Тамоксифен” может помочь предотвратить рак. Онкологические больные часто испытывают депрессию, и препараты этой группы могут негативно взаимодействовать с медикаментами-антидепрессантами. Применять следует “Пароксетин”, из-за того что женщины, принимающие “Тамоксифен” и “Пароксетин”, менее подвержены риску смертности, чем женщины, принимающие “Тамоксифен” и любой другой антидепрессант. Это потому что “Пароксетин” действует избирательно.

Антиэстрогенные средства и препараты

Описания всех этих средств указывают, что каждый препарат применяется индивидуально в конкретном случае.

“Кломид”, или “Кломифена цитрат” был одним из оригинальных препаратов, используемых в терапии гинекомастии, поскольку он поднимает в организме уровень выработки собственного тестостерона. Есть некоторые побочные эффекты от длительного его использования, такие как проблемы со зрением. Имеются и более эффективные вещества на рынке, которые действуют так же, но “Кломид” по-прежнему эффективная и недорогая смесь для любого спортсмена.

Это не анаболический стероид, лекарство обычно назначают женщинам в качестве помощи при бесплодии, так как оно имеет выраженную способность к стимуляции овуляции, что достигается путем блокирования/минимизации влияния эстрогена в организме. Чтобы быть более конкретными, “Кломид” — химический синтетический эстроген со свойствами агониста/антагониста. В некоторых тканях-мишенях он может блокировать способность эстрогена для связывания с соответствующим рецептором. Его клиническая польза состоит в том, чтобы противостоять отрицательной обратной связи эстрогенов в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, которые усиливают высвобождение ЛГ и ФСГ. Все это приводит к овуляции.

Для спортивных целей “Кломифен цитрат” у женщин не дает эффекта. У мужчин, однако, происходит увеличение выработки фолликулостимулирующего и (в первую очередь) лютеинизирующего гормона, что стимулирует естественную выработку тестостерона. Этот эффект является особенно полезным для спортсмена в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона находится в депрессии. Без тестостерона (или других андрогенов), “Кортизол” преобладает и влияет на синтез белка в мышцах. Но он быстро “съедает” большую часть вновь приобретенных мышц после отмены. Кломид может играть существенную роль в предотвращении этой аварии для достижения спортивных результатов. Для женщин же польза от действия кломида — возможное управление эндогенным уровнем эстрогена. Это увеличит потери жира и мускулатуры, особенно в таких областях, как бедра и ягодицы. “Кломифен цитрат”, однако, часто производит побочные эффекты у женщин, но, тем не менее, востребован среди этой группы спортсменов.

“Тамоксифен” блокирует рецепторы эстрогена в клетках рака молочной железы. Это останавливает эстроген от взаимодействия с ними и препятствует росту и делению клеток. В то время как “Тамоксифен” действует как антиэстроген в клетках молочной железы, он действует как эстроген в других тканях: матке и костях.

Женщинами с зависимым инвазивным раком молочной железы “Тамоксифен” может употребляться в течение 5-10 лет после операции, чтобы снизить вероятность распространения метастазов. Он также снижает риск развития рака в другой груди. Для ранней стадии этот препарат используется в основном для пациентов, у которых не наступила менопауза. Ингибиторы ароматазы являются предпочтительным методом лечения женщин с менопаузой.

“Тамоксифен” может также остановить рост и даже сократить опухоли у пациенток с метастатическим раком. Это может также использоваться, чтобы уменьшить риск развития онкологическихз процессов молочной железы.

Данный препарат принимается перорально, чаще всего в виде таблеток.

Побочные эффекты антиэстрогенных препаратов включают усталость, приливы, сухость во влагалище или обильные выделения и перепады настроения.

У некоторых женщин с метастазами в костной ткани могут иметь место боли и отечность в мышцах и костях. Это обычно длится недолго, но в некоторых редких случаях у женщин может также развиться высокий уровень кальция в крови, который не проконтролируешь. Если это происходит, то лечение может быть приостановлено на некоторое время.

Редкие, но более серьезные побочные эффекты также возможны. Эти препараты способны увеличить риск развития рака миометрия у женщин с менопаузой. Повышенная свертываемость крови является еще одним возможным серьезным побочным эффектом. Возникает тромбоз глубоких вен, но иногда кусочек тромба может оторваться, и в конечном итоге блокировать артерию в легких (тромбоэмболия легочной артерии ).

Редко “Тамоксифен” был причиной инсультов и инфарктов у женщин постклимактерического возраста.

В зависимости от менопаузального статуса женщины “Тамоксифен” может оказывать различное воздействие на кости. В пременопаузе “Тамоксифен” может вызвать истончение костей, но в пост-менопаузе у женщин повышается уровень кальция, что необходимо для прочности костей.

Преимущества этого лекарства перевешивают риски почти для всех женщин с гормонзависимым инвазивным раком молочной железы.

Похожим препаратом является “Торемифен”, который одобрен для лечения метастатического рака молочной железы. Но это лекарство не будет работать, если использовался “Тамоксифен”, однако без эффекта.

“Фулвестрант” является препаратом, который сначала блокирует эстрогеновые рецепторы, а затем также устраняет способность рецепторов к связыванию. Он действует как антиэстроген по всему организму.

“Фульвестрант” используется, чтобы лечить запущенный метастатический рак молочной железы, и чаще всего применяется после других гормональных препаратов (“Тамоксифен” и ингибиторы ароматазы), которые перестали работать.

Общие побочные эффекты могут включать в себя приливы, ночную потливость, легкую тошноту и усталость. Теоретически он может ослабить кости (остеопороз), если принимать его длительное время.

Этот препарат завоевал признание для использования у женщин в постменопаузе, не реагирующих на “Тамоксифен” или “Торемифен”. Его иногда используют по прямому назначению в пременопаузе, часто в сочетании с лютеинизирующим гормон-рилизинг агонистом, чтобы выключить яичники.

“Ралоксифен” используется женщинами для профилактики и лечения потери костной массы или остеопороза после наступления менопаузы. Он помогает сохранить кости сильными, снижая вероятность переломов.

“Ралоксифен” может также предотвратить возникновение инвазивных форм рака молочной железы после менопаузы. Он не является эстроген-гормоном, но действует как эстроген в некоторых частях тела, таких как кости. В других частях тела (матка и грудь), “Ралоксифен” действует как блокатор эстрогена. Он не снимает различные климактерические синдромы. Ралоксифен относится к классу препаратов, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена-SERMs (эстрогенные и антиэстрогенные препараты).

Антиэстрогенные препараты и спорт

Некоторые препараты широко применяются у бодибилдеров для наращивания мышечной массы.

“Циклофенил” — это неанаболический/андрогенный стероид. Он работает как антиэстроген и как стимулятор выработки тестостерона. “Циклофенил” является очень слабым и мягким эстрогеном, но он связывает рецепторы эстрогенов и предотвращает связывание естественных эстрогенов рецепторами. Собственно говоря, это работает так хорошо, что некоторые спортсмены принимают препарат во время стероидного лечения с целью поддержания низкого уровня эстрогена. Результат — снижение количества жидкости в организме, которое создано стероидами и снижение гинекомастии. Спортсмен имеет более жесткую внешность, используя такие препараты, которые потенциально могут быть приняты в ходе подготовки к соревнованиям. Культуристы, однако, используют его реже, поскольку они предпочитают более доступные “Нолвадекс” и “Провирон”.

Как и “Кломид”, “Циклофенил” неэффективен у женщин, так как он оказывает положительное влияние только на выработку гормонов у мужчин. Повышение уровня тестостерона, вызванное этим препаратом, недостаточно, чтобы говорить о кардинальных улучшениях, однако он обеспечит прирост силы, даже небольшое увеличение массы тела, заметное увеличение энергии и увеличение регенерации возможны. Эти результаты заметны особенно у продвинутых атлетов, у кого мало или нет опыта приема стероидов. Результаты использования становятся заметны только через неделю.

В некоторых случаях спортсмены наблюдают высыпания типа акне, повышенное сексуальное влечение и приливы. Эти симптомы особенно показательны для доказательства того, что соединение является на самом деле эффективным. После прекращения приема некоторые сообщают о подавленном настроении и незначительном снижении физической силы. Те, кто принимает препарат в качестве антиэстрогена во время стероидного курса лечения, могут наблюдать обратный эффект, когда действие средства прекращается.

“Провирон” представляет собой один из самых старых анаболических андрогенных стероидов на рынке. Официально известный как “Местеролон”, он остается одним из самых невостребованных анаболических стероидов среди пользователей.

На функциональной основе провирон выполняет четыре основные функции, которые во многом определяют его способ действия. В первую очередь он оказывается одним из самых сильных анаболических стероидов, поскольку повышает объем циркулирующего свободного тестостерона, что более важно для анаболических процессов у культуристов. Простой способ взглянуть на это: если вы принимаете анаболические стероиды, то мышечная масса становится все больше.

“Провирон” также имеет возможность взаимодействовать с ферментом ароматазой, который ответственен за преобразование тестостерона в эстроген. Связываясь с ароматазой, “Провирон” действительно может ингибировать ее активность, тем самым обеспечивая защиту от эстрогенных побочных эффектов.

На “Местеролон” также имеет сильное сродство к андрогенным рецептором. Этот анаболический стероид, который не подавляет гонадотропины аналогично для других анаболических стероидов. Это позволяет повысить производство спермы, так как андрогены необходимы для стимуляции сперматогенеза. Это не только повышает количество спермы, но и повышает ее качество.

Побочные эффекты “Провирона” не включают гинекомастию или избыток жидкости. Это позволит также значительно снизить риск высокого кровяного давления, связанный с приемом анаболических стероидов. На самом деле “Провирон” обладает антиэстрогенным эффектом путем остановки превращения тестостерона в эстроген или как минимум замедления этого процесса.

Перечисленные выше препараты уровень эстрогенов не снижают, но влияют на метаболизм в целом.

В группу антиэстрогенных препаратов также входят агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов (“Бусерелин” и его аналоги), мегестрола ацетат (“Мегейс”), “Парлодел” и “Достинекс” используются как препараты, приостанавливающие секрецию пролактина. Самостоятельно использовать их в лечении нерационально.

Лечение онкологических заболеваний

Помимо “Тамоксифена” используются следующие блокаторы эстрогеновых рецепторов.

Три препарата, которые останавливают выработку эстрогена у женщин в постменопаузе, были одобрены для лечения как раннего и распространенного рака молочной железы: “Летрозол” (“Фемара”), “Анастрозол” (“Аримидекс”) и “Эксеместан” (“Аромазин”).

Механизм действия антиэстрогенных препаратов этой группы — блокирование фермента (ароматазы) в жировой ткани, которая отвечает за небольшие количества эстрогенов у женщин постклимактерического возраста. Они не воздействуют на яичники, поэтому эффективны только для тех женщин, чьи яичники не работают, либо из-за менопаузы или из-за воздействия лютеинизирующего гормона-аналога. Эти препараты принимаются ежедневно в виде таблеток. Они работают одинаково хорошо при терапии онкологических процессов в молочной железе и простате.

Иногда лечение рака молочной железы требует медикаментозного выключения яичников. Это можно произвести с помощью препаратов-аналогов лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ), например, “Гозерелина” (“Золадекс”) или “Лейпролида” (“Люпрон”). Эти препараты блокируют сигнал, который организм посылает в яичники, чтобы они вырабатывали эстроген. Они могут быть использованы самостоятельно или с “Тамоксифеном”, ингибиторами ароматазы, “Фулвестрантом” для гормональной терапии в пременопаузе.

Эстроген-блокаторы являются химическими соединениями, которые блокируют действия эстрогена. Антиэстрогенные препараты применяются при лечении различных заболеваний. Они широко используются для терапии онкологических процессов молочной железы с целью замедления роста опухоли или предотвращения рецидивов. Как и в случае с другими лекарствами, которые взаимодействуют с гормонами в организме, эти препараты следует применять под наблюдением врача.

Работа антиэстрогенов

Прежде чем перейти к описанию самих препаратов и определить лучшие из них, следует разобраться в механизме их воздействия на организм. Чаще всего процесс ароматизации протекает следующим образом. Молекула анаболического препарата, попадая в организм, пребывает в свободном состоянии и начинает взаимодействовать с молекулой фермента — ароматазой. Вследствие этого взаимодействия стероид и конвертируется в эстрогены.

Полученная таким образом молекула эстрогена входит во взаимодействие с рецептором эстрогенного типа, вызывая тем самым определенный эффект. На результат данного эффекта влияет место, где расположен рецептор, взаимодействующий с молекулой созданного эстрогена. Рецепторы, находящиеся в груди, вызывают гинекомастию. Избежать этого можно двумя способами:

Не позволить созданной молекуле эстрогена войти во взаимодействие с рецепторами.

Таким образом, все антиароматазные препараты можно разделить на две группы, в зависимости от их механизма воздействия. Те средства, что используют первый способ, получили название антиароматазные препараты, а вторая группа — антагонисты эстрогена.

Антиароматазные препараты

Препараты этой группы работают следующим образом. Их молекулы, попадая в кровь, соединяются с ароматазой так же, как и молекулы анаболиков. Однако при этом они не превращаются в эстроген. В результате молекуле стероида соединяться не с чем, и эффект ароматизации замедляется. Сейчас более подробно о самих препаратах этой группы.

Провирон в бодибилдинге

В традиционной медицине данное средство используется при лечении расстройств мужской половой системы. Стоит заметить, что эффект ароматизации для женщин не представляет столько проблем, сколько для атлетов-мужчин. Провирон — единственный стероид, имеющий антиароматазные свойства.

Оказавшись в организме, молекулы препарата вступают во взаимодействие не только с самой ароматазой, но и рецепторами эстрогенного типа. Также следует отметить еще одну способность провирона — с его помощью мускулы приобретают большую жесткость и рельефность, усиливается их венозность. До сих пор ученые не смогли определить причину этой особенности. Существует достаточно много теорий на этот счет, однако научных подтверждений ни одна из них не нашла.

Дозировка провирона определяется исходя из индивидуальных особенностей организма и дозировки стероидов, входящих в состав курса. Так, скажем, чтобы устранить эффект ароматизации еженедельной дозы тестостерона в 250 миллиграмм, достаточно ежедневно употреблять 25 миллиграмм провирона. Средняя дозировка препарата составляет от 25 до 50 мг ежесуточно. Обычно средство принимается на протяжение 2–4 недель.

Цитадрен

Этот препарат также называется аминоглютетемид. В принципе, для бодибилдеров наиболее важны не его антиэстрогенные свойства, а способность препарата подавлять синтез кортизола. Как известно, этот гормон блокирует производство организмом протеинов. В этом плане цитадрен можно отнести к группе «лучшие».

Препарат принимается ежедневно, а его дозировка должна составлять порядка 250 мг в течение дня. Это количество средства способно предотвратить ароматизацию еженедельной дозы тестостерона, составляющей 750 мг. Но если организм атлета не воспринимает цитадрен, то возможны побочные эффекты, например, появление состояния депрессии.

Если препарат необходимо использовать для борьбы с кортизолом, то доза должна быть существенно увеличена, и составит один грамм на протяжении дня. Понятно, что побочные эффекты в таком случае будут проявляться сильнее. Цитадрен работает в течение 6 или 8 часов, и ежесуточную дозу препарата следует делить на несколько частей. Принимать средство следует на протяжение от 4 до 6 недель.

Аримидекс

Аримидекс по праву считается самым сильным антиароматазным средством для мужчин. Дозировка в один миллиграмм сравнима с действием ежесуточной дозы цитадрена (250 мг).

Кроме этого, у аримидекса более длительный период работы — около 60 часов, что избавляет атлетов от необходимости ежедневого приема препарата. Но в силу высокой стоимости не каждый спортсмен может его себе позволить.

Препараты антагонисты эстрогенов

Средства этой группы, попав в кровь атлета, не могут устранить сам процесс ароматизации. Молекулы этих препаратов связывают клеточные эстрогенные рецепторы, не позволяя тем самым им соединиться с эстрогенами.

Тамоксифен (Нолвадекс)

Нолвадекс является названием торговой марки препарата тамоксифен. Традиционная медицина использует его для женщин, у которых развивается рак груди. Это вещество можно назвать уникальным. Механизм его действия в одних тканях схож с эстрогенами, а в других он является антагонистом женских гормонов. При использовании тамоксифена в составе курса стероидных веществ, атлет может придать своим мускулам рельеф и жесткость.

Хотя можно встретить отзывы, что при приеме во время курса препарат способен снизить его эффективность самого курса. Вероятно, это связано с особенностью препарата воздействовать на организм в печени, как эстроген. Тем самым снижается скорость синтеза ИГФ-1. Однако атлетам, которые из всех существующих стероидов предпочитают самые мощные — анаполон либо сустанон, а также любят превышать дозировки, подобного эффекта от приема тамоксифена опасаться не стоит.

Тем же, кто заботится о своем здоровье и принимает более «мягкие» анаболические препараты, стоит подумать о необходимости использования тамоксифена в составе курса. Средняя допустимая доза нолвадекса составляет от 10 до 30 мг на протяжение суток. Принимать его следует один или два раза в течение дня во время приема пищи, и запивать водой.

Кломид

Активным веществом в препарате является кломифен цитрат. Традиционная медицина также использует его для женщин, стимулируя овуляцию. Молекулы тамоксифена и кломида практически идентичны, что и предопределило схожий механизм воздействия на организм. При этом следует отметить, что кломид способен блокировать молекулы эстрогенов, являясь при этом женским гормоном.

Возможно, именно с этим связана его меньшая антиэстрогенная эффективность в сравнении с новалдексом. Но в отличие от тамоксифена, кломид имеет еще одну особенность, которая будет полезна для мужчин — препарат восстанавливает синтез естественного тестостерона и сперматогенез. Благодаря этой особенности, препарат лучше всего использовать по завершении курса стероидов.

Клинические испытания показали, что даже при больших дозировках и приеме длительное время (100 мг ежедневно на протяжении одного года), побочные эффекты отсутствуют. Дозировка в 25 мг на протяжение суток способна остановить ароматизацию недельной дозы тестостерона в 400 и более миллиграмм. Средство следует употреблять один или два раза на протяжение дня после еды, запивая водой.